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地西泮脂溶性较高，肌肉注射吸收慢而不规则，也不完全，血浓度不稳定，其峰值血药浓度比口服还低，故临床上一般不宜采用肌肉注射的方法给药。 地西泮的口服半數致死量在小鼠是720毫克/千克，大鼠是1240毫克/公斤。